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于日磊

于日磊 中国海洋大学医药学院教授、博士生导师
Employer:

海洋新药筛选与评价中心

Research Direction:

  1. 1.    海洋多肽药物设计、合成与构-效关系研究

  2. 2.    约束肽药物设计、合成与活性研究

  3. 3.    靶向膜蛋白受体的海洋活性化合物发现与作用机制研究

  4. 4.    计算机辅助药物设计与分子动力学模拟



Intro:

主要从事海洋来源活性多肽的设计、合成与构-效关系研究,主持并参与国家自然科学基金项目(优青、面上及青年项目)、国家实验室主任基金、国家重点研发计划深海装备(深海毒素)项目等,以第一与通讯作者在Mol. Cell、PharmacolTher.、J. Med. Chem.、Br. J. Pharmacol. 、Eur. J. Med Chem.等国际权威期刊发表SCI 论文30余篇,申请国家发明专利8项,PCT 1项,授权专利1项,获得软件著作权1项,应邀在国内、国际学术会议做报告10余次,获得2020年山东省高等学校科学技术奖二等奖(位2)。

Adjunct Research Positions:

担任中国药学会高级会员、中国药学会智能药物委员会委员、中国药学会海洋药物青年委员会委员、中国海洋湖沼学会理事。担任J Med Chem、Br J Pharmacol、Eur J Med Chem、Neuropharmacol,J Chem Inf M及ACS Chem Neurosci等杂志审稿人。

Exchange:
  1. 1.  2022年青岛市青年科技奖

  2. 2.  2021年国家优青

  3. 3.  2020年山东省高等学校科学技术奖二等奖(位2)

  4. 4.  2019年11月海洋药物化学会议年会-青年论坛优秀报告奖(二等)

  5. 5.  2018年12月 国家实验室青年论坛优秀报告奖(三等)

Research:
  1. 1.    Cao Q, Ge C, Wang X, Harvey PJ, Zhang Z, Ma Y, Wang X, Jia X, Mobli M, Craik DJ, Jiang T, Yang J, Wei Z, Wang Y*, Chang S*, Yu R*. Designing antimicrobial peptides using deep learning and molecular dynamic simulations. Brief Bioinform. 2023 Mar 1:bbad058. doi: 10.1093/bib/bbad058. (中科院1区,Top期刊, IF=13.4)

  2. 2.    Zhao Z, Pan T, Chen S, Harvey P, Zhang J, Li X, Yang M, Huang L, Wang S, Craik D, Jiang T, Yu R*. Design, synthesis and mechanism of action of novel μ-conotoxin KIIIA analogs for inhibition of the voltage-gated sodium channel Nav1.7. J Biol Chem. 2023 Feb 24:103068. doi:10.1016/j.jbc.2023.103068  (中科院2区, Top期刊, Nature index, IF=5.3)

  3. 3.    Liang J, Tae HS, Zhao Z, Li X, Zhang J, Chen S, Jiang T, Adams DJ*, Yu R*. Mechanism of Action and Structure-Activity Relationship of α-Conotoxin Mr1.1 at the Human α9α10 Nicotinic Acetylcholine Receptor. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16204-16217. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00494. (中科院1区,Top期刊, IF=8.1)

  4. 4.    Tong Y, Guo D, Lin SH, Liang J, Yang D, Ma C, Shao F, Li M, Yu Q, Jiang Y, Li L, Fang J,Rilei Yu*, Lu Z*.SUCLA2-coupled regulation of GLS succinylation and activity counteracts oxidative stress in tumor cells.Mol Cell. 2021 Jun 3;81(11):2303-2316.e8 (IF: 17.97)

  5. 5.    Li X, Tae HS, Chu Y, Jiang T, Adams DJ*,Rilei Yu*.Medicinal chemistry, pharmacology, and therapeutic potential of α-conotoxins antagonizing the α9α10 nicotinic acetylcholine receptor.PharmacolTher. 2021 Jun;222:107792.(IF:12.3)

  6. 6.    Jiazhen Liang, Han-Shen Tae, Xiaoxiao Xu, Tao Jiang, David J. Adams and Rilei Yu*. Dimerization of α-conotoxins as a strategy to enhance the inhibition of the human α7 and α9α10 nicotinic acetylcholine receptors. J. Med. Chem. 2020 Feb 26. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b01536. (IF:6.2)

  7. 7.    Rilei Yu*, Wang J, So LY, Harvey PJ, Shi J, Liang J, Dou Q, Li X, Yan X, Huang YH, Xu Q, Kaas Q, Chow HY, Wong KY, Craik DJ, Zhang X, Jiang T, Wang Y*. Enhanced Activity against Multi-drug Resistant Bacteria through Coapplication of an Analogue of Tachyplesin I and an Inhibitor of the QseC/B Signaling Pathway. J. Med. Chem. 2020 Jan 31. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b01563. (IF:6.2)

  8. 8.    Rilei Yu*, Han-Shen Tae, Qingliang Xu, David J. Craik, David J. Adams, Tao Jiang and Quentin Kaas*. An antagonist-bound structure of the human α4β2 nicotinic acetylcholine receptor. Br. J. Pharmacol.,2019,doi: 10.1111/bph.14698(IF:7.2)

  9. 9.    Rilei Yu*#, Han-Shen Tae#, Nargis Tabassum, Juan Shi, Tao Jiang, and David J. Adams*. Molecular determinants conferring the stoichiometric-dependent activity of α-conotoxins at the human α9α10 nicotinic acetylcholine receptor subtype. J. Med. Chem., 2018. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00115(IF:6.2)

  10. 10.   Rilei Yu.; Kompella, S. N.; Adams, D. J.; Craik, D. J.*; Kaas, Q.* Determination of the α-Conotoxin Vc1.1 Binding Site on the α9α10 Nicotinic Acetylcholine Receptor. J. Med. Chem. 2013, 56 (9), 3557–3567.(IF:5.3)

  11. 11.    Zhang Y, Yin R, Wu G, Yu M, Liu J, Wang X, Liu X, Guan H, Rilei Yu,* Jiang T*.Self-assembling nanoparticles of dually hydrophobic prodrugs constructed from camptothecin analogue for cancer therapy.Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112365. doi: 10.1016/j.ejmech.2020.112365. Epub 2020 Apr 30.(IF:5.5)

  12. 12.   Rilei Yu, Craik DJ, Kaas Q.*Blockade of neuronal α7-nAChR by α-conotoxin ImI explained by computational scanning and energy calculations.PLoSComput Biol.2011 Mar;7(3):e1002011. doi: 10.1371/journal.pcbi.1002011. Epub 2011 Mar 3 (IF:5.3)

Patent:
  1. 1.    于日磊、史娟、江涛,一种氨基酸全部选用D型氨基酸的抗菌肽合成方法,国家发明专利,授权号ZL201810221262.9;

  2. 2.    于日磊、刘昊等,芋螺毒素复合物结构数据库软件,软件著作权,授权号2020SR0229866;

  3. 3.    于日磊、梁家珍,徐锡明,一种α-芋螺毒素Mr1.1及其突变体Mr1.1[I15L],国家发明专利,专利号ZL201811402578.4。


Project:
  1. 1.     国家自然基金优秀青年基金,8212200560,海洋多肽药物化学,2022/01-2024/12,在研,主持

  2. 2.     国家自然基金面上项目,3217110331,具有新型作用模式的α芋螺毒素Mr1.1的结构优化与作用机制研究,2022/01-2025/12,在研,主持

  3. 3.     国家实验室主任基金,QNLM201709,海洋化合物三维数据库构建与抗肿瘤蛋白靶标虚拟筛选研究,2018/01-2019/12,结题,主持

  4. 4.     国家自然科学基金青年科学基金项目,81502977,具有新颖二硫键骨架的环α型芋螺毒素类似物的设计与构效学研究,2016/01-2018/12,结题,主持

  5. 5.     国家重点研发计划-深海毒素项目(重要深海生物毒素及生物伤防护关键技术研究),SQ2019YFC030364, 2020/01-2021/12,在研,子课题负责人

  6. 6.     国家自然科学基金重点项目,41830535,基于化学生态效应的珊瑚礁药用生物新资源发现, 2019/01- 2023/12  在研,参与(位2)

  7. 7.     中央高校基本业务经费(培育项目),201941012,超算模拟驱动的海洋活性分子发现与作用机制研究,2019/01-2021/12,在研,主持


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